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三叶蔓荆子化学成分及紫花牡荆素代谢研究

作　者: 朱建勇
导　师: 秦路平
学　校: 第二军医大学
专　业: 生药学
关键词: 三叶蔓荆化学成分肿瘤活性紫花牡荆素药物代谢
分类号: R284.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

三叶蔓荆果实为马鞭草科牡荆属植物蔓荆Vitex trifolia L.的干燥成熟果实，为《药典》（2010年版）收载品种，单叶蔓荆和三叶蔓荆的果实都做为蔓荆子使用。主要分布于云南、广西、广东等省份，是传统的药用植物，具有清热解表、利湿解表、利湿解毒、祛痰及缓解支气管痉挛等作用，常用于慢性支气管炎、治疗头痛、周期性偏头痛、癌症、眼疾等疾病。现代药理表明具有抗癌活性，及治疗由蚊虫叮咬导致的疟疾。为更好地开发和利用蔓荆子，该课题将对其进行系统的化学成分分离和鉴定，以期望找到结构新颖，活性良好的化合物。并对分离得到的化合物进行相关体外活性筛选及其代谢学研究，寻找到有新药开发价值的先导化合物。本课题主要以下三个内容：一、三叶蔓荆子化学成分研究三叶蔓荆药材干燥粉碎，用80%食用酒精回流提取3次，10倍体积每次，一次1小时。总浸膏，用水混悬，分别用石油醚、CL₂CH₂、ETOAc、u-Butyl萃取，采用正反相薄层色谱、硅胶柱层析、制备，半制备分离液相等方法从正丁醇和二氯甲烷部位中共分离得到51个化合物，利用一维核磁和二维数据及其他相关技术(IR，UV，MS，¹³C-NMR，¹H-NMR，2D-NMR)分析技术鉴定了50个化合物，其中半日花烷型二萜类化合物15个，发现7个新的化合物，黄酮类11个，酚酸类12个，五环三萜类4个，双四氢呋喃木脂素4个，甾体类3个，糖类1个。二、抗肿瘤活性研究对三叶蔓荆中分离得到的15个半日花烷型化合物进行了抗癌细胞活性筛选，选用人肺癌细胞（A-549），人结肠癌细胞（HCT116），人乳腺癌细胞（ZR-75-30）人白血病细胞（HL-60），其中6个化合物显示了较好的抗细胞活性，IC50值范围在6.11至24.79μg/mL。通过化合物的构效关系研究表明末端的， β-不饱和γ-丁内酯环或者呋喃环是活性中心，在这些二萜类化合物中16位上连接甲氧基或者羟基使抗癌细胞活性增强。三、紫花牡荆素代谢研究紫花牡荆素被报道存在多种药理活性，包括免疫调节剂，抗肿瘤，血管保护等作用，为了探究其在体内的代谢生物过程，基于液相离子源质谱技术的运用，分别测定口服给药200mg/kg的大鼠血液，尿液，心，肝，脾，肺，肾，脑等组织中的体内代谢产物，结合分子量的变化，推测出25种代谢产物，结果表明甲基化，去甲基化，葡萄糖醛酸化和硫酸化是紫花牡荆素体内主要的代谢途径。

三叶蔓荆子化学成分及紫花牡荆素代谢研究

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