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白芷、白山七两种植物药化学成分及其活性研究

作　者: 谢谦
导　师: 李顺祥；王炜
学　校: 湖南中医药大学
专　业: 药物化学
关键词: 白芷化学成分香豆素杀虫剂抗菌剂活性导向分离土家族白山七三萜皂苷抗肝癌活性测定
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2014年
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内容摘要

一、白芷化学成分及活性研究植物害虫和病原体耐化学性逐渐增多,导致农药消耗加剧,使寻找环境友好和对哺乳动物更安全低毒的农药成为了农业发展的重要研究内容。天然植物中是研发新型抗菌剂和生物杀虫剂的巨大化合物库。中药白芷来源于伞形科多年生草本植物白芷或杭白芷的根,具有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的作用,被临床广泛应用于牙痛、白带和疮疡肿痛等症,临床上常见白芷与其他中药配伍治疗手足癣,本实验前期发现白芷浸膏具有很好的抗植物真菌活性,因此本文旨在对其抗真菌以及其他农业相关领域的活性进行研究,为新型来源于植物的抗菌剂,杀虫剂研发奠定基础。[目的】在活性指导下对白芷的化学成分进行研究,并测定单体化合物农业领域的相关活性,抗真菌活性,抗鱼致病菌活性,抗利什曼原虫活性,除草活性,抗蚊虫活性,为新型来源于植物的抗菌剂,杀虫剂研发奠定基础,为资源开发提供理论依据。[方法]1.采用多种柱色谱法、高效液相色谱法及重结晶法对白芷的乙酸乙酯提取物的化学成分进行了分离,通过1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR及ESI-MS等方法鉴定结构。2.采用生物自显影法、微量滴定法、鱼致病菌实验、抗利什曼原虫实验、除草实验、抗蚊虫叮咬实验以及蚊子幼虫(Aedes aegypti)杀灭率测定实验来评估白芷浸膏或单体的活性。[结果]1.白芷浸膏在活性初步筛选实验中,乙酸乙酯浸膏和石油醚浸膏在抗真菌,抗鱼致病菌,除草活性试验中显示了较强的活性,其中以抗真菌活性最为显著。2.共分离得到6个香豆素类化合物,分别为花椒素(1)、香柑内酯(2)、别欧前胡素(3)、花椒毒酚(4)、5-甲氧基-8-羟基补骨脂素(5)、栓翅芹烯醇(6)。3.微量滴定法测定抗真菌活性试验中,4个单体化合物展示了很好的抗真菌活性：浓度为30μM时,四个化合物中,香柑内酯和花椒毒酚的活性较强,香柑内酯的活性甚至超过了阳性对照药,对真菌Phomopsis.viticola的抑制率分别为99.8%,73.0%。四个单体对于真菌P.obscuranS也显示了较好的活性,但相对于Phomopsis.viticola的活性较弱,四个单体中,香柑内酯及花椒素的活性较好,与阳性对照药活性相当,分别达到了88.3%,61.0%。4.5-甲氧基-8羟基补骨脂素显示了对鱼致病菌S.iniae的温和活性,其MIC和24-h IC50值分别为2.32ng/L和7.66ng/L。5.化合物花椒素和别欧前胡素对利什曼原虫显著的活性,,其IC50和IC90值分别为4.43μg/mL,20.43μg/mL。花椒素显示了较弱的抗人感染真菌Cryptococcus neoformans,其IC50值为13.43μg/mL。6.白芷挥发油在浓度为31.25,62.5及125ppm,幼虫死亡率分别为20,90及100%。单体香柑内酯在浓度为100及50ppm时,幼虫杀死的死亡率为70%,34%；白芷挥发油和浸膏的驱蚊活性均弱于阳性对照药DEET,单体化合物未显示驱蚊活性。[结论]白芷中香豆素类成分在农业相关领域表现了较好的活性,而且表现出一定的选择性,为新型来源于植物的抗菌剂,杀虫剂研发奠定基础,也为我国中药白芷的全面开发提供了新方向。二、白山七化学成分及活性研究“白山七”(竹节参)兼具人参和三七的功效,具有滋补强壮、活血化瘀等作用,为湘西北土家族经典药材。为了有效开发和利用我国白山七植物资源,本文对白山七的化学成分和药效学物质基础进行了研究。主要研究内容和实验结果如下：[目的]对湘西产白山七进行化学成分的研究,并对其抗肝癌活性进行初步的测定,为资源开发提供理论依据。[方法]1.采用多种柱色谱法、高效液相色谱法及重结晶法对白山七醇提物的化学成分进行了分离,通过1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR及ESI-MS等方法鉴定结构。2.采用MTT法测定白山七乙醇浸膏、正丁醇浸膏对肝癌细胞HepG2、Bel7402勺生长抑制率。[结果]1.从白山七乙醇提取物的浸膏共分离得到10个化合物,鉴定了其中6个化合物。包含齐墩果酸型三萜皂苷2个：齐墩果酸(3-O-β-D吡喃葡萄糖醛酸)-28-O-β-D吡喃葡萄糖苷(竹节参皂苷Ⅳa)、齐墩果酸-28-O-B-D-吡喃葡萄糖苷；两个甾体类化合物：豆甾醇,胡萝卜苷；鞘糖脂类化合物：1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2’R)-2’-羟基二十四烷酰胺]-8-十八烯-1,3,4,三醇；糖类：麦芽酚。其中1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2’R)-2’-羟基二十四烷酰胺]-8-十八烯-1,3,4,三醇,麦芽酚,豆甾醇为白山七中首次发现。2.白山七的醇浸膏对肝癌细胞HepG2、Bel7402无明显的抑制作用；正丁醇浸膏浓度从0.5mg/ml到2mg/ml之间对肝癌细胞有一定的抑制作用。白山七正丁醇浸膏在浓度1mg/mL、2mg/mL,作用时间为48h时,对于HepG2细胞(104)抑制率高达82.99%、84.62%,白山七正丁醇浸膏在浓度为0.5mg/mL、1mg/ml、2mg/mL,作用时间为48h,对肝癌Be17402细胞(104)抑制率分别为25.63%、52.34%、55.51%。[结论]为土家族药物白山七相关资源的开发利用打下物质基础。

全文目录

摘要  5-10
Abstract  10-14
第一部分白芷化学成分及活性研究  14-41
  引言  14-16
  第一章基于生物活性指导下白芷抗真菌成分的分离鉴定  16-26
    1.1 实验材料、试剂与仪器  16-17
    1.2 白芷药材提取、萃取  17
    1.3 白芷活性成分的分离  17-20
    1.4 化合物的结构鉴定  20-25
    1.5 分析与讨论  25-26
  第二章白芷生物活性的测定  26-41
    2.1 白芷抗植物真菌活性测定  26-32
    2.2 白芷抗鱼致病菌活性测定  32-34
    2.3 白芷单体化合物抗利士曼原虫活性及其他微生物活性测定  34-37
    2.4 白芷抗蚊虫活性测定  37-39
    2.5 白芷除草活性测定  39-41
第二部分白山七化学成分及活性研究  41-57
  引言  41-43
  第一章白山七化学成分的提取分离  43-53
    1.1 实验材料、试剂与仪器  43-44
    1.2 化合物的提取分离  44-48
    1.3 化合物的结构鉴定  48-53
  第二章白山七浸膏肝癌细胞增殖抑制作用  53-57
    2.1 实验材料、试剂与仪器  53
    2.2 实验方法与结果  53-56
    2.3 分析与讨论  56-57
第三部分结论  57-60
致谢  60-61
参考文献  61-64
附录  64-101
  附录1 图谱  64-76
  附录2 文献综述  76-100
    一、白芷化学成分及药理活性研究进展  76-84
      参考文献  81-84
    二、白山七化学成分及药理活性研究进展  84-100
      参考文献  96-100
  附录3 作者简介  100-101

白芷、白山七两种植物药化学成分及其活性研究

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