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利用Biginelli反应设计、合成环己酮并3,4-二氢嘧啶-2-硫酮类化合物及类似物

作 者: 陈少斌
导 师: 张超
学 校: 广州医学院
专 业: 药理学
关键词: Biginell 反应 杂环 3,4-二氢嘧啶-2-硫酮 衍生物 催化剂
分类号: R914
类 型: 硕士论文
年 份: 2010年
下 载: 25次
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内容摘要


目的:3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是一类苯联二氢嘧啶-硫酮环的化合物,其生物活性广泛,主要包括抗心血管疾病、抗微生物、抗炎抗肿瘤等。因此我们设计、合成一系列含氧、硫杂环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物,并采用核磁(1H-NMR和13C-NMR)以及质谱来确证产品结构。方法:以硫脲、尿素、环己二酮以及芳香醛等为原料,基于Biginell反应设计、合成一系列含氧、氮、硫杂环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物。并探讨各种实验条件对反应的影响,优化实验条件。结果:1、合成3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物共计7种,并采用核磁(1H-NMR和13C-NMR)以及质谱来确证产品结构。2、对于Biginell反应的催化剂的选择和量的控制、反应时间以及反应物配比。3、在以尿素为原料时没有得到预期产物,经核磁(1H-NMR和13C-NMR)以及质谱来产品结构为一系列9-苯基-六氢氧杂蒽-1,8-二酮衍生物共计6种。结论:成功合成了含氧、硫杂环的3,4-二氢嘧啶-2-硫酮衍生物六种以及9-苯基-六氢氧杂蒽-1,8-二酮衍生物六种,并经核磁(1H-NMR和13C-NMR)以及质谱确证产品结构。

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学
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