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咪唑‐4,5‐二羧酸金属配合物的合成表征及体外抗肿瘤活性研究

作　者: 陈璞
导　师: 康杰
学　校: 福建医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 咪唑-4,5-二羧酸 过渡金属 稀土 晶体结构 抗肿瘤活性
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要


在众多的抗肿瘤药物中，顺铂是首个应用于临床的金属配合物，凭借着其强大的抗肿瘤活性，时至今日，在癌症的化疗中依然起着不可替代的作用，也使得金属配合物的抗肿瘤活性研究倍受人们的关注。因此，人们投入大量的人力、物力不断地设计并且合成出具有不同结构的有机-金属配合物，并进行筛选，希望能从中得到高效、低毒、具有高选择性的抗肿瘤药物。1．本文以咪唑-4,5-二羧酸为配体，依据晶体学原理，利用水热法成功合成了以下5个具有多种结构的过渡金属以及稀土金属配位聚合物，并得到了单晶：（1）Mn（H2IDC）2（H2O）2CCDC：917483（2）Cu（HIDC）（H2biim） CCDC：917482（3）Zn（H2IDC）2（H2O）2（4）Cd（H2IDC）2（H2O）2·2H2O CCDC：927989（5）Cd（H2IDC）2（H2O）3·H2O CCDC：927371运用X-单晶衍射分析法进行了结构测定，并对配合物晶体结构进行简要的描述。其中配合物（1）与配合物（3）与为异质同晶。2．测定了红外光谱，对配合物和配体的红外光谱进行了经验归属，对配合物和配体的固体荧光进行简要的性质研究，配体及配合物（1）（2）（3）（4）都表现出荧光特性。3．运用MTT法，检测配合物对鼻咽癌CNE-2细胞、人胃癌SGC7901细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、结肠癌SW620细胞的抑制作用，结果表明配合物的抑制作用与浓度呈正相关，配合物4和5对上述细胞均具有一定的细胞毒性作用。而其中配合物4对鼻咽癌CNE-2细胞、配合物5对人乳腺癌MCF-7细胞表现出强烈的活性抑制作用。

全文目录


摘要  5-6
Abstract  6-9
第一部分 前言  9-15
  1. 金属配合物的概述  9-10
    1.1 金属配合物的历史及应用  9
    1.2 金属配合物的结构特点  9-10
  2. 金属配合物的合成及研究方法  10-13
    2.1 影响金属配合物单晶形成的因素  10-11
    2.2 金属配合物单晶的合成培养  11-12
    2.3 金属配合物单晶的研究方法  12-13
  3. 金属配合物的抗肿瘤活性  13
  4. 金属配合物抗肿瘤活性体外筛选方法  13-15
第二部分 咪唑-4 , 5 - 二羧酸金属配合物的合成及表征  15-24
  1. 实验仪器及试剂  15-16
    1.1 实验仪器  15-16
    1.2 试剂  16
  2. 有机-金属配合物的水热合成  16-18
    2.1 有机-金属配合物的合成  16-18
    2.2 合成小结与讨论  18
  3. 有机-金属配合物的表征  18-19
  4. 单晶挑选及结构解析  19-21
  附表  21-24
第三部分 晶体结构和分子结构的描述与讨论  24-36
  1. 配合物 Mn(H_2IDC)(H_2O)_2（1）的结构  24-26
  2. 配合物 Cu(HIDC)(H_2biim) （2）的结构  26-29
  3. 配合物 Zn(H_2IDC)_2(H_2O)_2（3）的结构  29-31
  4. 配合物 Cd(H_2IDC)_2(H_2O)_2·2H_2O （4）的结构  31-33
  5. 配合物 Cd(H_2IDC)_2(H_2O)_3·H_2O （5）的结构  33-36
第四部分 光谱学性质研究  36-45
  1. 红外光谱研究  36-41
  2. 荧光光谱实验  41-45
第五部分 抗肿瘤活性研究  45-50
  1. 引言  45
  2. 实验材料  45-46
    2.1 仪器  45-46
    2.2 药品和试剂  46
  3. 实验方法  46-48
    3.1 试剂的配制  46-47
    3.2 细胞的培养  47
    3.3 细胞生长抑制率测定  47-48
  4. 结果与讨论  48-49
    4.1 MTT 实验的原理  48
    4.2 配合物对肿瘤细胞株的体外细胞毒作用  48-49
  5. 小结  49-50
结论  50-51
致谢  51-52
综述  52-59
附录  59-67
参考文献  67-72

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学 > 有机合成药物化学
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