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乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成及抗氧化研究

作　者: 黄珍辉
导　师: 彭彩云
学　校: 湖南中医药大学
专　业: 药物化学
关键词: 阿魏酸丹皮酚乙酰阿魏酸丹皮酚酯自由基清除
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2013年
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内容摘要

自由基是正常代谢的产物,生物体内适量水平的自由基是维持生命活动之需,但是如果体内自由基过量或失衡就会带来各种问题,如导致衰老、炎症、癌症和心脑血管疾病。研究表明,阿魏酸和丹皮酚都具有清除自由基的功能,并发现它们的某些衍生物具有更强的效果。阿魏酸、丹皮酚利用药物拼合或前药原理合成一些衍生物,增强脂溶性,提高药物生物利用度。本课题通过乙酰阿魏酸与丹皮酚成酯,提高其脂溶性,并期望通过体内酶促作用释放出活性物质,达到抗氧化的协同作用。本实验期望提高药物脂溶性设计并合成了一个前药乙酰阿魏酸丹皮酚酯,在酶作用下释放出阿魏酸和丹皮酚,希望达到抗氧化的协同作用。本实验设计三种方法合成乙酰阿魏酸丹皮酚酯,通过实验确认了最佳合成路线。对结果进行了分析和讨论并对乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成进行了工艺优化,最后对目标化合物进行了IR,1-NMR表征。本实验运用几种生物方法研究了乙酰阿魏酸丹皮酚酯清除自由基·OH和DPPH-的能力,并与阿魏酸、丹皮酚进行了比较,发现其清除自由基的能力较弱。

全文目录

摘要  6-7
ABSTRACT  7-10
引言  10-11
第1章绪论  11-21
  1.1 阿魏酸及其衍生物的研究进展  11-15
    1.1.1 阿魏酸及其衍生物的药理活性  11-13
    1.1.2 阿魏酸的制备方法研究  13-15
  1.2. 丹皮酚及其衍生物的研究进展  15-21
    1.2.1 丹皮酚及其衍生物药理作用  15-18
    1.2.2 丹皮酚的制备方法  18-21
第2章乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成设计  21-39
  2.1 阿魏酸酯类衍生物研究  21-23
  2.2 丹皮酚酯类衍生物研究  23-24
  2.3 实验设计路线  24-25
  2.4 实验部分  25-31
    2.4.1 主要的实验仪器和分析仪器  25-26
    2.4.2 原料与试剂  26
    2.4.3 试剂的处理  26-27
    2.4.4 实验方法  27-31
  2.5 实验讨论  31-36
    2.5.1 阿魏酸合成中带水剂的影响  32
    2.5.2 乙酰阿魏酸的合成  32
    2.5.3 丹皮酚的合成  32-33
    2.5.4 乙酰阿魏酰氯的合成  33-34
    2.5.5 乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成  34-36
  2.6 结论  36
  2.7 乙酰阿魏酸丹皮酚酯合成的工艺优化  36-38
    2.7.1 实验设计  36
    2.7.2 实验方法  36-37
    2.7.3 正交试验结果与分析  37-38
    2.7.4 验证实验  38
    2.7.5 结论  38
  2.8 酰氯滴加对反应的影响  38-39
第3章乙酰阿魏酸丹皮酚酯清除自由基实验  39-45
  3.1 实验部分  39-41
    3.1.1 仪器与材料  39
    3.1.2 实验方法  39-41
  3.2 结果和讨论  41-44
    3.2.1 结果  41-43
    3.2.2 讨论  43-44
  3.3 结论  44-45
参考文献  45-49
致谢  49-50
附录1 综述  50-65
  参考文献  61-65
附录2 图谱  65-73
附录3 研究生期间发表的论文  73

乙酰阿魏酸丹皮酚酯的合成及抗氧化研究

内容摘要

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