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水溶性C_（60）-脱氢枞胺衍生物的合成及其生物活性研究

作　者: 范旭
导　师: 林中祥
学　校: 南京林业大学
专　业: 化学工艺
关键词: 脱氢枞胺 富勒烯[60] 水溶性 生物活性 HIV-1逆转录酶 rTaq DNA聚合酶
分类号: O621.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
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内容摘要


富勒烯是碳的第三种同素异形体,富勒烯及其衍生物因其独特的三维结构而在化学、生物学、材料学、医学等领域显示出广泛的应用前景。其中,最具代表性的富勒烯[60]在抗HIV病毒,抗菌,抗肿瘤,酶活性抑制,抗氧化和神经保护等很多方面显示出独特的功效和生物学活性。脱氢枞胺具有类似甾体结构的三环二萜结构,是松香酸的衍生物,已被公认为具有杀菌等生物活性。本课题组前期合成的C60-脱氢枞胺衍生物水溶性差,限制了其生物活性的研究,因此对其进行水性化改性,并探索新物质的生物活性是具有价值的研究课题。本文首先研究了富勒烯的羟基化反应。以C60-脱氢枞胺衍生物(C60-脱氢枞胺吡咯烷衍生物和C60-脱氢枞胺氮烯加成物)与NaOH为反应物,以四丁基氢氧化胺（TBAH）和H2O2为催化剂,在加热至回流的甲苯与水的混合溶液中反应,生成了水溶性的C60-脱氢枞胺富勒醇衍生物（XY-OH和G-OH）。产物经TEM,FT-IR,ESI-MS,1H NMR和HPLC等分析方法检测确认为目标产物,且为羟基加成度不同的混合物。本文还研究了富勒烯与甘氨酸的加成反应。以C60-脱氢枞胺衍生物(C60-脱氢枞胺吡咯烷衍生物和C60-脱氢枞胺氮烯加成物)与甘氨酸为反应物,在加热至回流的甲苯与乙醇-水的混合溶液中辅助超声波反应,生成了水溶性的C60-脱氢枞胺甘氨酸衍生物（XY-gly和G-gly）。产物经TEM,FT-IR,ESI-MS,1H NMR和HPLC等分析方法检测确认为目标产物,且为甘氨酸加成度不等的混合物。本文还探索了水溶性C60-脱氢枞胺衍生物的生物活性。对合成出的四个水溶性C60-脱氢枞胺衍生物分别做了rTaq DNA聚合酶活性抑制的测试,体外抗HIV-1逆转录酶活性测试和抗卵巢癌细胞株（Hey 1B cells）活性的测试,初步测试结果表明,四个水溶性C60-脱氢枞胺衍生物对rTaq DNA聚合酶和HIV-1逆转录酶均表现出不同程度的抑制作用,且抑制作用呈无规律性。其中对rTaq DNA聚合酶的最低抑制浓度范围分别为XY-gly:0.050.1μg/mL,G-gly:0.050.1μg/mL,XY-OH:22.2μg/mL,G-OH:12μg/mL;对HIV-1逆转录酶的半数抑制浓度（IC50）分别为XY-gly:70.64μg/mL,G-gly:25.70μg/mL,XY-OH:198.26μg/mL,G-OH:16.28μg/mL;对卵巢癌细胞株（Hey 1B cells）几乎不表现出抑制活性。

全文目录


致谢  3-4
摘要  4-5
Abstract  5-9
第一章 绪论  9-26
  1.1 C_(60)的研究概况  9-24
    1.1.1 [60]富勒烯简介  9-10
    1.1.2 C_(60)及其衍生物的生物活性  10-14
      1.1.2.1 抗 HIV 病毒活性和抑制酶活性  10-11
      1.1.2.2 抗氧化和神经保护作用  11-12
      1.1.2.3 抗菌活性  12-13
      1.1.2.4 其他  13-14
    1.1.3 C_(60)的1,3-偶极环加成反应研究概况  14-18
    1.1.4 C_(60)的氮烯加成反应研究概况  18-20
    1.1.5 C_(60)的羟基化反应研究概况  20-22
    1.1.6 C_(60)的胺加成反应研究概况  22-24
  1.2 脱氢枞胺的应用  24
  1.3 本文的研究意义及内容  24-26
第二章 水溶性 C_(60)-脱氢枞胺富勒醇衍生物的合成  26-39
  2.1 实验部分  26-30
    2.1.1 实验试剂和仪器  26-27
    2.1.2 分析方法  27
    2.1.3 脱氢枞胺的提纯  27
    2.1.4 N-羧甲基脱氢枞胺的合成  27-28
    2.1.5 C_(60)-脱氢枞胺吡咯烷衍生物的合成  28
    2.1.6 水溶性C_(60)-脱氢枞胺吡咯烷富勒醇衍生物的合成  28-29
    2.1.7 C_(60)-脱氢枞胺氮烯加成物的合成  29
    2.1.8 水溶性C_(60)-脱氢枞胺氮烯加成富勒醇衍生物的合成  29-30
  2.2 结果与讨论  30-38
    2.2.1 合成路线及反应机理  30-32
    2.2.2 反应条件的选择  32-33
    2.2.3 产物的分离提纯  33-34
    2.2.4 产物结构分析  34-38
  2.3 本章小结  38-39
第三章 水溶性 C_(60)-脱氢枞胺甘氨酸衍生物的合成  39-50
  3.1 实验部分  39-41
    3.1.1 实验试剂和仪器  39-40
    3.1.2 分析方法  40
    3.1.3 脱氢枞胺的提纯  40
    3.1.4 N-羧甲基脱氢枞胺的合成  40
    3.1.5 C_(60)-脱氢枞胺吡咯烷衍生物的合成  40
    3.1.6 水溶性C_(60)-脱氢枞胺吡咯烷甘氨酸衍生物的合成  40-41
    3.1.7 C_(60)-脱氢枞胺氮烯加成物的合成  41
    3.1.8 水溶性C_(60)-脱氢枞胺氮烯加成甘氨酸衍生物的合成  41
  3.2 结果与讨论  41-49
    3.2.1 合成路线及反应机理  41-43
    3.2.2 反应条件的选择  43
    3.2.3 产物的分离提纯  43-45
    3.2.4 产物结构分析  45-49
  3.3 本章小结  49-50
第四章 水溶性 C_(60)-脱氢枞胺衍生物的生物活性研究  50-63
  4.1 对rTaq DNA 聚合酶活性抑制的测试  50-57
    4.1.1 实验部分  50-52
      4.1.1.1 实验材料和仪器  50-51
      4.1.1.2 聚合酶链式反应（PCR）实验过程  51-52
    4.1.2 结果与讨论  52-57
      4.1.2.1 测试原理  52
      4.1.2.2 对聚合酶链式反应（PCR）的抑制效果  52-57
  4.2 体外抗HIV-1 逆转录酶(HIV-1 RT)活性测试  57-59
    4.2.1 实验部分  57-58
    4.2.2 结果与讨论  58-59
      4.2.2.1 测试原理  58
      4.2.2.2 对 HIV-1 逆转录酶活性的抑制效果  58-59
  4.3 抗肿瘤活性测试  59-62
    4.3.1 实验部分  59-60
    4.3.2 结果与讨论  60-62
      4.3.2.1 测试原理  60
      4.3.2.2 对卵巢癌细胞株（Hey 18 cells）的抑制效果  60-62
  4.4 本章小结  62-63
第五章 结论  63-64
参考文献  64-72

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中图分类: > 数理科学和化学 > 化学 > 有机化学 > 有机化学一般性问题 > 有机化合物性质
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