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N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成研究

作　者: 宋艳玲
导　师: 宫平
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 抗流感病毒药物 N-取代-1H-吲哚-3-羧酸酯类化合物设计合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2003年
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内容摘要

论文介绍了抗流感病毒药物的研究进展，以阿比朵尔为先导化合物设计并合成了15个5-羟基吲哚-3-羧酸酯衍生物。系列(1)：4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基取代-2-苯硫基甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类衍生物(1a-1i)，是以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、成盐反应五步反应制得。系列(2)：4-二甲基胺甲基-5-羟基-1-甲基取代-2-取代苯硫基甲基-1H-吲哚-3-羧酸甲酯类衍生物(2a-2f)，是以乙酰乙酸甲酯为原料，通过胺化反应、Nenitzescu反应、乙酰化保护反应、溴代反应、硫代脱保护、Mannich反应、成盐反应七步反应制得。衍生物的结构经红外光谱、核磁共振光谱确证。其抗流感病毒活性实验正在进行之中。

全文目录

中文摘要  6-7
Abstract  7-8
第一章前言  8-15
  一、流感病毒  8-10
  二、流感疫苗  10-11
  三、抗流感病毒药物的使用  11-15
第二章设计思想及目标化合物的结构设计  15-19
第三章合成路线的选择与设计  19-27
  一、系列(1)合成方法及路线分析  19-23
  二、系列(2)合成方法及路线分析  23-27
第四章实验部分  27-37
  一、系列(1):4-取代胺甲基-5-羟基-1-烃基-2-苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐的制备  27-32
  二、系列(2):6-溴4-二甲胺甲基-5-羟基-1-甲基-2-取代苯硫基甲基-1H吲哚-3-羧酸甲酯盐酸盐的制备  32-37
第五章结论  37-38
致谢  38-39
参考文献  39-43
谱图  43-61

N-取代-5-羟基-1H吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成研究

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