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沙丁胺醇和加巴喷丁的工艺研究

作　者: 杨建平
导　师: 洪镛裕
学　校: 华东师范大学
专　业: 物理化学
关键词: 沙丁胺醇氯甲基化工业化生产加巴喷丁水解脱羧
分类号: TQ463.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

本论文第一部分是研究沙丁胺醇的合成工艺。沙丁胺醇是一种应用较久、作用被广泛证实的β₂受体激动剂,是一类非常重要的医药中间体,成为当前较为有效的哮喘联合治疗药物。本文简述了沙丁胺醇的作用机制、临床新用途及不良反应,重点研究了其合成路线及合成工艺条件,主要包括以下部分:1.通过对现有的沙丁胺醇合成路线的分析研究,从经济效益、环境保护和操作条件的难易程度等方面,通过综合评价后决定选择以对羟基苯乙酮为主要原料,通过氯甲基化,酯化,溴代,氨解,水解,还原得到目标化合物。2.研究了原料配比、加料方式、反应温度及反应时间对反应的影响,并对反应后处理进行研究找出了一套适合工业化生产的后处理方法,重点解决了氯甲基化杂质多和氨解反应拿不到产物的难题。本论文第二部分是研究加巴喷丁的合成工艺。加巴喷丁是由美国Warner-Lambert公司开发的一种人工氨基酸,是比较理想的抗癫痫药物。本文简述了加巴喷丁的药理作用、药动学及临床评价等。重点研究了其合成路线及合成工艺条件,主要包括以下部分:1.通过对现有的加巴喷丁合成路线的分析研究,通过综合评价后决定选择以环己酮和氰乙酸乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应、Micheal加成、环化、水解脱羧、氨解、Hoffman重排得到加巴喷丁盐酸盐,最后用碱调PH至等电点得到目标化合物加巴喷丁。2.优化了加巴喷丁的合成工艺,重点解决了水解脱羧难收率低的问题,使收率从文献的73%提高到85.3%。3.解决了由加巴喷丁盐酸盐制得游离氨基酸的难题,使收率稳定在95%以上。

全文目录

摘要  6-7
Abstract  7-10
第一章沙丁胺醇的合成工艺研究  10-29
  第一节绪论  10-12
  第二节沙丁胺醇合成路线选择  12-15
  第三节沙丁胺醇工艺研究结果与讨论  15-27
  第四节实验部分  27-29
第二章加巴喷丁的工艺研究  29-48
  第一节绪论  29-31
  第二节加巴喷丁合成路线选择  31-35
  第三节加巴喷丁工艺研究结果与讨论  35-46
  第四节实验部分  46-48
参考文献  48-52
附录  52-55
致谢  55

沙丁胺醇和加巴喷丁的工艺研究

内容摘要

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