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以SK-F12为先导化合物的抗癌活性化合物的设计与合成

作　者: 刘珍
导　师: 许永男
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 2H-吡喃-2-酮抗癌生物活性 SK-F12 设计合成
分类号: R91
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
下　载: 18次
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内容摘要

2H-吡喃-2-酮类化合物存在于许多天然产物中，具有广泛的生物活性。很多2H-吡喃-2-酮类化合物有抗菌作用，部分化合物对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶有抑制作用，有的可用于Alzheimer’s症的治疗等，一些含2H-吡喃-2-酮结构的天然化合物和许多合成的结构简单的2H-吡喃-2-酮类化合物都具有抗癌生物活性。SK-F12是一存在于海洋生物中的多环生物碱，在其结构中，2H-吡喃-2-酮环5位通过单键与分子中其他部位相连，具有很好的抗癌活性。进一步研究表明，2H-吡喃-2酮结构对其生物活性至关重要。在前期工作基础上，我们利用生物电子等排原理设计并合成了14个化合物，均未见文献报道，经核磁共振谱、质谱和红外光谱确证了目标化合物的结构。

全文目录

摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章前言  10-17
  1.1 化学药物疗法的发展  10
  1.2 抗肿瘤植物药研发概况  10-12
  1.3 2H-吡喃-2-酮类化合物  12-16
  1.4 SK-F12及其生物活性  16-17
第二章目标化合物的设计与合成  17-35
  2.1 目标化合物的设计  17-24
  2.2 目标化合物合成路线的选择  24-27
  2.3 中间体合成路线的选择  27-31
  2.4 目标化合物的合成  31-35
第三章结果与讨论  35-37
  3.1 化学实验部分  35-36
  3.2 抗癌活性试验部分  36-37
第四章实验部分  37-50
  4.1 中间体的制备  37-43
  4.2 目标化合物的合成  43-50
第五章结论  50-51
参考文献  51-56
硕士在读期间发表的学术论文  56-57
致谢  57-58
附图  58-86

以SK-F12为先导化合物的抗癌活性化合物的设计与合成

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